藥物經皮吸收由于具有避免桿首過效應及在胃腸降解、可恒速釋藥和降低藥物不良反應等獨特優點,近年來一直是藥劑研究的熱點。雖然有些藥物經皮吸收還不能達到理想的血藥濃度和治療效果,但隨著透皮促進劑研究應用的深入和招展,相信被稱為“第三代制劑”的TTS制劑品種會有更廣泛的應用。
透皮吸收促進劑(簡稱促透劑)系指可以加快藥物穿透皮膚的速度而不對皮膚形成嚴重刺激和損害的物質。促透劑的作用機制主要是通過可逆性改變皮膚結構來滲透進入皮膚并降低藥物經過皮膚所受阻力,達到促進藥物全身吸收或局部治療的目的。
透皮促進劑的主要類型簡介
現在研究應用較為多見的促透劑類型主要有:
①天然促透劑。包括萜類、精油及內酯等,如簿荷腦、龍腦、桉油及川穹、小豆蔻提取物等。
②合成促透劑。主要有吡咯烷酮類、磷脂及磷酸鹽類、有機酸及酯類和酞胺類等,其中最有代表性的是月桂氮酮(氮酮、Azone)。迄今為止,研究應用最多并以此為實驗參照物的仍為A-zone。
③二元或多元促透劑。隨著促透劑開發品種的增多及有關研究的延伸,一些天然與合成促透劑復合而成一元或多元的促透劑也進入研究視野,結果發現,按一定比例配成的多元促透劑可以達到單一促透劑無法比擬的效果,但前者并非都比后者好,主要還是與藥物的溶解性等理化性質有關。