CAS:55268-74-1
英文名:praziquantel
分子式:C19H24N2O2
分子量:312.41
含量:99%
性狀:本品為白色或類白色結晶性粉末,
用途:是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥
USP30 25公斤紙板桶 99%
性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末;味苦。本品在氯仿中易溶,在中溶解,。
【藥理】
(1)藥數學是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥,目前廣泛用于各國能使宿主體內血吸蟲(包活日本分體血吸蟲、曼氏分體血吸蟲、埃及分體血吸蟲)向移動,并在肝組織中死亡。此外,對大多數絳蟲
成蟲及未成熟蟲體均有良效。加之,對動物毒性極小,是較理想的抗寄生蟲藥物。
近有試驗證實,能被絳蟲和吸蟲迅速吸收,首先使寄生蟲發生瞬間的強直性收縮,然后使臺胞體外皮迅速空泡形成,并逐漸擴大,終表皮靡爛,終至溶解。當試管內藥物濃度達到治療血情濃濃度(約0.3mg?/ml)后30s即發生上
述現象,但在體內則需l5min。
皮層的空泡形成,絳蟲僅發生于蟲體前端部位,而吸蟲則發生于全部體表外皮,空泡形成只發生于合胞體層,隨時
間延長而擴大病變范圍。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易擅受宿主免疫
攻擊,促使蟲體死亡。
陳上述原發性變化外,還能引起繼發性作用,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,以致葡萄糖的攝取受阻,內源性糖原耗竭。此外,尚可抑制蟲體的核酸與蛋白質合成。
(2)藥動學 多種動物應用的研宄表明:內服后幾乎全部迅速由梢化道吸收。血藥峰值時間:小鼠為5分鐘,大鼠為l5~30分鐘,犬為30~120分鐘,綿羊約2h。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官,甚至能透過大鼠血一一腦屏障,且能進入犬的膽什。在動物組織器官內的廣泛分布,奠定了對寄生于宿主各器官內(肌肉、腦、腹膜腔、膽管和
小腸)的絳蟲幼蟲和成蟲的有效殺滅作用的基礎。主要在中迅速代謝滅活,如給大鼠服300mg/kg藥量,肝門靜脈藥物濃度為21.2mg/mL,而末梢血械為6.2mg/mL,證明了在中迅速代謝滅活。以同樣劑量肌肉或皮下注射,血漿中藥物濃度維待時間更長,據大鼠、犬、恒河猴的試驗表明,在24h內約有80%14C―標記的滅活代謝產物經屎排泄。對犬的排泄半衰期約3h,極少量犬、小鼠為0.3%,綿羊為0.1%原型藥物經屎和糞便排性。
【用途】
(1)羊 對綿羊、山羊大多數絳蟲均有高效,l 0--1 5mg/kg劑量對擴展莫尼藏絳蟲、貝氏莫尼藏絳蟲、球點斯
豪絳蟲和無卵黃腺絳蟲均有i 00%驅殺效吊。對矛彤雙腔吸蟲、胰闊盤吸蟲、綿羊絳蟲需用50mg/kg量才能有效。
對細頸囊尾蚴應以75mg/kg,連Ns天,殺滅效吊i 00%。對綿羊、山羊日本分體吸蟲有高效,20mg/kg量滅
蟲率接近。
(2)牛lO--25mg/kg日量,連用4天,或一次內50mg/kg,對牛細頸囊尾蚴有高效。
據國內實踐經驗證明,對耕牛血吸蟲病有高效,如人工感染尾蚴的水牛(25mg/kg),黃牛(30mg/kg)內服
后,滅蟲率分別為99%%和95%~99%。有人試用第三胃注入15 mg/kg量,直至用藥后30天,糞便轉陰率,均為l00%。
(3)犬、貓2.5~5 mg/kg量內服或皮下注射,對大豆狀帶絳蟲、犬復孔絳蟲、貓肥頸帶辱蟲、喬伊絳蟲(Joyeuxi e
lla pasqualei)幾乎i00%有效;對細粒棘球絳蟲、多房棘球絳蟲需用5--10mg/kg劑量,始能驅凈蟲體。對1~14日齡
幼蟲應用更高劑量。對孟氏選宮絳蟲、寬節裂頭絳蟲必須按25mg/kg日量,連能2天。
對犬衛氏肺吸蟲亦有良效,一次應用50mg/kg或l OOmg/kg,有效率分別為67%--1 00%和00%--i 00%,但如按
25mg/kg連用3天,有效率幾近1 00%。
(4)豬對豬細頸囊尾蚴有較好效吊,如以l Omg/kg量,連用l 4天,可殺滅大多數蟲體;若以50mg/kg量,應用
5天,則滅蟲率達100%。
有人以人工感染血吸蟲尾蚴的豬進行治療試驗,按30mg/kg量內服,其滅蟲率接近90%。
(5)禽 以l O--20mg/kg量一次內服,對雞有輪賴利絳蟲、漏斗帶絳蟲和節片戴文絳蟲驅蟲率接近l 00%。對鵝、鴨矛
彤劍帶絳蟲、斯氏雙睪絳蟲、片彤皺辱絳蟲、細小匙掏絳蟲、微細小體鉤絳蟲和冠狀雙盔絳蟲亦有高效,l O--20mg/kg
量,藥效接近l00%。
【注意】
(1)本品毒性雖極低,但高劑量偶可使動物血情谷而轉氨酶輕度升高現象。治療血吸蟲病時,個別牛會出現體溫升
高,肌震顫和瘤胃膨脹等現象。
(2)大劑量皮下注射時,有時會出現局部刺激反應。犬、貓出現的全身反應(發生率為l 0%)為疼痛、嘔吐、下痢、
梳涎、無力、昏睡等現象,但多能耐過。
【用法與用量】內服一次量每lkg體重牛、羊、豬l O--35mg犬、貓2.5--5mg
禽lO--200mg