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　　產品說明

　　基本性質

　　中文名稱: 阿莫曲普坦

　　中文同義詞: 阿莫曲坦;3-(2-二乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚;阿莫曲普坦;N,N-二甲基-2-(5-((吡咯烷-1-基磺酰基)甲基)-1H-吲哚-3-基)乙胺;阿莫曲坦及中間體

　　英文名稱: Almotriptan

　　CAS號: 154323-57-6

　　分子式: C17H25N3O2S

　　分子量: 335.47

　　產品性質：白色粉末。

　　用途：適用于各種類型的偏頭痛，對疼痛緩解和治療有確切療效。

　　阿莫曲普坦的藥理作用

　　偏頭偏頭痛出現與顱腦內血管運動及外周三叉神經復合體有關。普坦類藥物通過激動5-HT1B受體使顱內血管大面積收縮，及通過5-HT1D受體抑制神經遞質在三叉神經的傳遞，從而抑制致痛物質的生成而起到治療偏頭痛的作用。 阿莫普坦是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑，對顱內血管的5-HT1B/1D有較好的選擇性，而不作用于外周動脈受體。它對5-HT1A和5-HT7的識別比對5-HT1B/1D的識別低35～51倍，而對其他受體的作用可以忽略不計。阿莫普坦具有高的血管選擇性，而對豬和兔的動脈要比對人的動脈的選擇性低。

　　阿莫曲普坦的藥代動力學

　　阿莫曲普坦在普坦類藥物中具有高的生物利用度，可達70%。它在男性和女性受試者體內有相似的代謝過程，在對健康志愿者的研究中表現出線性藥動學。 在分別口服阿莫普坦12.5mg，25mg及50mg后，其峰值Cmin為49.5ng/mL，Cmax為2135.5ng/ml。在口服200mg該藥物后，其Cmax及AUC分別為565和3833.3ng/(h·ml)。該藥物達峰時間較為恒定，在各種劑量下表現為約1.5～3.8h之間。阿莫普坦的藥動學及生物利用度不受食物影響。阿莫普坦主要由和肝YP3A代謝，清除半衰期為3.0～3.7h，主要經尿排泄。

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　　關于我們

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