地爾硫卓 42399-41-7

鈣離子拮抗劑在臨床上作為治療冠心病、高血壓病、心絞痛、心律失常以及其他心血管系統(tǒng)疾病已經(jīng)取得諸多成果 。 地爾硫卓為非二氫啶離子拮抗劑的代表藥物，對心血管的作用介于烷胺類及二氫啶類之間，具有輕度的周圍血管擴張作用并能增加冠脈及血流，已廣泛用于缺血性病及高血壓的治療。在日本，歐洲及美國對其有效性都進行了大量臨床研究。地爾硫通過作用于冠脈血管及末梢血管的血管平滑肌及房室結(jié)，抑制鈣離子向細胞內(nèi)流入而顯示血管擴張作用及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。 目前地爾硫及其它房室結(jié)阻滯劑在大多數(shù)病人作為控制室率的一線藥物使用。其治療心率失常的機制為:通過抑制鈣離子內(nèi)流使4相自動除極斜率下降，有抑制竇房結(jié)及房室結(jié)自律性抑制房室結(jié)傳導(dǎo)性，但對房室旁路無明顯抑制作用；抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊；此外尚有擴血管及輕度負性肌力作用。 另外，地爾硫與利尿劑、β受體拮抗劑或利尿劑加β受體拮抗劑相比，對防治中風、心肌梗死 及其它心血管死亡一樣有效。地爾硫在降低心血管并發(fā)癥方面較二啶類鈣拮抗劑更有效。其可能機制為其逆轉(zhuǎn)左室肥厚的功能 ；地爾硫較二氫類鈣拮抗劑相比其交感 興奮性 較低，且沒有二氫吡類鈣拮抗劑常有的腿腫、臉紅等并發(fā)癥。地爾硫與噻嗪類利尿劑及β受體拮抗劑相比，其總死亡率及主要心血管事件發(fā)生 率無明顯差異。 作為非二氫啶類鈣離子通道阻滯劑的代表藥物，地爾硫卓能夠在動作電位 2 相與慢鈣離子通道結(jié)合，防止鈣離子向細胞內(nèi)流動，使冠狀動脈和外周血管明顯擴張。地爾硫卓同時還可阻斷鉀離子外流和鈉離子內(nèi)流，延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期。對動脈血管有較強的擴張作用，降低周圍血管阻力故產(chǎn)生明顯的降壓作 用，可以消除冠脈血管痙攣，增加冠狀動脈，改善心肌血供。此外對兒茶酚 胺、乙酰膽堿、組胺等血管活性物質(zhì)和血小板具有一定抑制作用 。 地爾硫卓作為一種選擇性非二氫吡類鈣離子通道阻滯劑。 在治療心血管疾病方面應(yīng)用范圍較廣，療效較顯著。通過抑制鈣離子向末梢血管、冠狀血管平滑肌細胞及房室結(jié)細胞內(nèi)流而達到擴張血管、松弛周圍動脈血管的平滑肌，使外周血管阻力下降而發(fā)揮其降壓作用，臨床可用于各種性質(zhì)高血壓，尤其對高血壓急癥合并心律失常、心絞痛患者尤為適用，鈣通道阻滯對缺血性急性衰有防治作用，在高血壓患者中對臟有一定保護作用。缺點是地爾硫卓口服制劑的生物利用度比較低，血藥濃度達峰時間較長，所以地爾硫卓口服制劑臨床主要用 于輕微高血壓患者及變異型心絞痛的治療。 地爾硫卓用于高血壓治療時，要求藥物起效迅速，短時間內(nèi)能夠達到治療目的，這樣才能確保患者靶器官的損害降到低。而且持續(xù)時間短，停藥后作用消失快。因此應(yīng)該靜脈用藥，靜脈用藥可以精確調(diào)控。