中文名稱:
英文名稱: Pyrimethamine
中文別名: 息瘧定;達拉匹林;2,4-二氨基-6-乙基-5-對氯基嘧啶; 6-乙基-5-(4-氯基)-2,4-嘧啶二胺
CAS RN: 58-14-0
EINECS號: 200-364-2
分 子 式: C12H13ClN4
分 子 量: 248.7114
英 文 名: Pyrimethamine
性 狀:白色結晶性粉末、無臭、無味。
熔 點: 239-242℃
熾灼殘渣: ≤0.1%
主要用途: 抗瘧藥.用于瘧疾的病因性預防及抗復發治療,醫藥中間體
質量標準: 英國藥典、中國藥典
包裝:25公斤/桶
藥理及應用: 化學結構和氯胍、環氯胍、甲氧芐胺嘧啶(tmp)相似,都是二氫葉酸還原酶抑制劑,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,后使核酸合成減少,通過抑制細胞核的分裂而使瘧原蟲的繁殖受到抑制。
口服后胃腸道吸收完全,但較緩慢,服后約4小時達到峰濃度。主要分布于肺、肝、等組織,代謝產物由臟緩慢排出,t1/2為90小時。
對某些惡性瘧及間日瘧的原發性紅外期有抑制作用,是較好的預防藥。由于排泄緩慢,作用較持久,1次服藥,其預防作用可維持1周以上。每2周給藥1次的效果較差,且可能產生耐藥性。
對瘧原蟲配子體無明顯作用,但含藥血液進入蚊體后,可影響配子體在蚊體內的發育,故可阻斷傳播。對瘧原蟲紅外期有作用,故常與合用以抗復發。本品主要用于預防瘧疾,也可用于預防中樞神經系統白血病。
近發現本品有抗藥性蟲株產生,合并應用其它抗瘧藥及磺胺類藥物等,可提高其抗瘧效果。