中文名字:佐匹

中文別名:吡嗪哌酯;(5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮;佐匹;6-(5-氯吡啶-2-基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰酰氧基-7-氧-6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-B]吡嗪

CAS號(hào):43200-80-2

分子量:388.81

分子式:C17H17ClN6O3

性狀：為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭、味苦，易溶于二甲亞砜或氯，較易溶于冰醋酸或無(wú)水醋酸,難溶于甲醇、乙腈、或，極難溶于或,幾乎不溶于水。

用途：為環(huán)吡咯酮類(lèi)的第三代催眠藥。系抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑，其結(jié)構(gòu)與二氮?類(lèi)不同，為環(huán)吡酮化合物，與二氮?類(lèi)結(jié)合于相同的受體和部位，但作用于不同區(qū)域。本品作用迅速,與二氮?類(lèi)相比作用更強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品除具有催眠、鎮(zhèn)靜作用外，還具有抗焦慮、肌松和抗驚厥作用。本品口服吸收迅速，用藥后1.5-2小時(shí)后可達(dá)血藥濃度峰值，口服7.5mg，峰濃度為64～86ng/ml, 口服生物利用度為80%，血漿蛋白結(jié)合率為45%。本品在組織中分布較廣，分布容積 為100L。通過(guò)代謝，主要代謝產(chǎn)物為無(wú)藥理活性的N-甲基佐匹，N-氧化產(chǎn)物有一定的藥理活性，大多數(shù)藥物(約80%)以代謝物的形式由臟排泄，消除半衰期為5～6小時(shí)。